URB597

AASraw é com capacidade de síntese e produção de grama para ordem de massa de URB597 (546141-08-6), sob regulação CGMP e sistema de controle de qualidade rastreável.

URB597, também conhecido como KDS-4103, é um inibidor altamente potente e seletivo da amida hidrolase de ácidos graxos (FAAH), uma enzima que catalisa a hidrólise intracelular do endocanabinóide anandamida, com valores de 50% de concentração de inibição IC50 de 4.6 nM e 0.5 nM em membranas cerebrais de rato e microssomas hepicos humanos, respectivamente. O URB597 exibe efeitos ansiolíticos, antidepressivos, antinociceptivos e analgésicos in vivo, sem evocar outros sintomas associados a compostos do tipo canabinoide.

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Descrição do Produto

Vídeo URB597


I.URB597 Caracteres básicos:

Nome: URB597
CAS: 546141-08-6
pureza: ≥99% (HPLC)
Fórmula molecular: C20H22N2O3
Peso molecular: 338.4
EINECS: 1312995-182-4
Sinônimos: Ácido N-ciclo-hexilcarbâmico Éster 3- (aminocarbonil) [1,1′-bifenil] -3-ilo 3′-CarbaMoil- [1,1′-bifenil] -3-il ciclohexilcarbamato; 3- (3-carbauilfenil) fenil N-ciclohexilcarbamato Ácido Carbalico, N-ciclo-hexil-, 3- (aMinocarbonil) [1,1-bifenil] -3-ílico KDS 4103 Ácido N-ciclo-hexilcarbâmico 3 ′ - (aminocarbonil) [1,1′-bifenil] -3-il éster Ácido N-ciclo-hexilcarbâmico 3 éster de (aminocarbonil) [1,1′-bifenil] -3-ilo URB 597 KDS 4103; URB 597,> = 98%; APD597 (URB597)
Ponto de fusão: 155-157 ° C
Alfa: D + 5 ° (c = 0.437 em clorofórmio)
Temp de Armazenamento: 2-8 ° C
Solubilidade DMSO: solúvel2mg / mL, claro (aquecido)
Cor: Sólido branco


II. Uso URB597 no ciclo:

1.Name:

URB597

2.Como é o trabalho para URB597?

Justificativa: Uma grande preocupação clínica com o uso de agonistas diretos do receptor de canabinóide 1 (CB1) é que esses compostos aumentam o consumo de álcool e os comportamentos relacionados ao abuso de drogas. Como uma abordagem alternativa, a atividade mediada pelo receptor CB1 pode ser facilitada pelo aumento dos níveis de anandamida com o uso de inibidores da hidrolase amida hidrolase amida (FAAH). Objetivo: Utilizando o inibidor seletivo da FAAH, URB597, investigamos se a ativação do tom canabinóide endógeno aumenta o risco de abuso de álcool, como ocorre com os agonistas diretos do receptor CB1. Materiais e métodos: O URB597 foi testado na auto-administração de álcool em ratos Wistar e na ingestão de bebidas alcoólicas em ratos geneticamente selecionados da Marchigian Sardinian-alcohol-preferring (msP). Em ratos Wistar, os efeitos de URB597 na ansiedade induzida pelo álcool e na reposição de álcool induzida por estresse, ioimbina e sugestão também foram avaliados. Para comparação, o efeito do antagonista do receptor CB1 rimonabanto na auto-administração do etanol também foi testado. Resultados: Em nossa condição experimental, a administração intraperitoneal (IP) de URB597 (0.0, 0.3 e 1.0 mg / kg) não aumentou o consumo voluntário de álcool em ratos msP nem facilitou a relação fixa 1 e relação progressiva de auto-administração de álcool em Wistars não selecionados. Nos testes de reintegração, o composto não teve efeitos na recaída induzida por estresse e ioimbina. Inversamente, o URB597 aboliu completamente a resposta ansiogênica medida durante a retirada após uma administração aguda de IP de álcool (3.0 g / kg). O rimonabant (0.0, 0.3, 1.0 e 3.0 mg / kg) reduziu significativamente a auto-administração do etanol. Conclusões: Os resultados demonstram que a ativação do sistema endocanabinoide anandamida pela inibição seletiva da FAAH não aumenta os riscos de abuso de álcool, mas reduz a ansiedade associada à abstinência alcoólica. Assim, podemos especular que a medicação baseada no uso de moduladores do sistema endocanabinóide, como o URB597, pode oferecer vantagens importantes em comparação ao tratamento com ativadores diretos do receptor CB1.

3.É efeito URB597?

Os efeitos de URB 597 isoladamente e em combinação com anandamida foram investigados num grupo de macacos (n = 4) que discriminaram Δ9-THC (0.1 mg · kg − 1 iv) do veículo, e noutro grupo (n = 5) que recebeu 9-THC crônico (1 mg · kg − 112 h − 1 sc) que discriminou o antagonista canabinóide rimonabant (1 mg · kg − 1 iv).

4. Outras instruções:

O URB 597 melhorou os efeitos comportamentais da anandamida, mas não de outros agonistas da CB1. No entanto, o URB 597 não aumentou significativamente a atenuação da retirada de Δ9 ‐ THC induzida pela anandamida. Coletivamente, esses dados sugerem que a anandamida endógena no cérebro de primatas não imita prontamente os efeitos comportamentais da anandamida administrada exogenamente.

Inibidor potente e seletivo da amida hidrolase de ácidos graxos (FAAH) (os valores de IC50 são 3 e 5 nM em fígado humano e cérebro de rato, respectivamente). Não apresenta atividade inibitória significativa contra uma variedade de receptores, canais iônicos e enzimas, incluindo receptores de canabinóides humanos e monoacilglicerol lipase de rato. Apresenta atividade antialodinâmica e anti-hiperalgésica em um modelo de dor inflamatória. In vitro, o KDS-4103 inibe a atividade da FAAH com concentrações medianas inibitórias (IC (50)) de 5 nM em membranas cerebrais de ratos e 3 nM em microssomas hepáticos humanos. In vivo, o KDS-4103 inibe a actividade da FAAH no cérebro do rato após administração intraperitoneal (ip) com uma dose mediana inibitória (ID (50)) de 0.15 mg / kg. O composto não interage significativamente com outros alvos relacionados com canabinóides, incluindo receptores de canabinóides e transporte de anandamida, ou com um amplo painel de receptores, canais iónicos, transportadores e enzimas. Por administração ip a ratos e ratinhos, o KDS-4103 provoca efeitos significativos, do tipo ansiolítico, semelhantes a antidepressivos e analgésicos, que são prevenidos por tratamento com antagonistas do receptor CB1. Em contraste, em doses que inibem significativamente a atividade da FAAH e aumentam substancialmente os níveis de anandamida no cérebro, a KDS-4103 não evoca efeitos clássicos semelhantes a canabinóides (por exemplo, catalepsia, hipotermia, hiperfagia), não causa preferência local e não produz generalização para os efeitos discriminativos do ingrediente ativo da cannabis, Delta9-tetrahydrocannabinol (Delta9-THC). Esses achados sugerem que o KDS-4103 atua aumentando as ações tônicas da anandamida em um subconjunto de receptores CB (1), que normalmente podem estar envolvidos no controle de emoções e dor. KDS-4103 é oralmente disponível em ratos e macacos cynomolgus. Estudos de dose repetida subcrónica (1,500 mg / kg, per os) nestas duas espécies não demonstraram toxicidade sistémica. Da mesma forma, nenhuma toxicidade foi observada nos testes de citotoxicidade bacteriana in vitro e no teste de Ames. Além disso, não foram observados défices em ratos no teste rotarod após tratamento agudo com IP com KDS-4103 em doses até 5 mg / kg ou numa bateria de observação funcional após doses orais até 1,500 mg / kg. Os resultados sugerem que o KDS-4103 oferecerá uma nova abordagem com uma janela terapêutica favorável para o tratamento da ansiedade, depressão e dor.

5. URB597:

10gramas de ordem mínima.
O inquérito sobre a quantidade normal (dentro do 1kg) pode ser enviado em 12 horas após o pagamento.
Para uma ordem maior (dentro do 1kg) pode ser enviada em dias úteis da 3 após o pagamento.

6. Receitas URB597:

Para solicitar o nosso Représentante de Clientes (CSR) para detalhes, para sua referência.

7. Marketing URB597:

Para ser fornecido no futuro que vem.


III URB597 HNMR

Nós somos supplie em pó Aprepitant, pó Aprepitant para venda, em pó Aprepitant Raw (170729-80-3) hplc≥98% | Reagentes de P & D da AASraw


IV. Como comprar URB597 de AASraw?

1.Para contactar-nos através do nosso emailsistema de inquérito ou skype on-linerepresentante de serviço ao cliente (CSR).
2.Para nos fornecer sua quantidade e endereço solicitados.
3. Nossa CSR fornecerá a cotação, o prazo de pagamento, o número de rastreamento, as formas de entrega e a data estimada de chegada (ETA).
4.Paymento feito e os produtos serão enviados em horas 12 (para pedido dentro da 10kg).
5.Produtos recebidos e comentários.


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