A AASraw produz pós NMN e NRC a granel!

TAK-438

Classificação: Categoria:

TAK438, também conhecido como Fumarato de Vonoprazan, é um novo medicamento para o tratamento de doenças relacionadas com ácido com um novo mecanismo de ação chamado bloqueadores de ácido competitivos de potássio (P-CABs) que inibe competitivamente a ligação de íons de potássio a H +, K + -ATPase ( também conhecida como bomba de prótons) na etapa final da secreção de ácido gástrico nas células parietais gástricas, controla a secreção de ácido gástrico. Ele fornece um efeito inibidor da secreção de ácido forte e sustentado.

Descrição do Produto

Características Básicas

Nome do Produto TAK-438
Número CAS 1260141-27-2
Fórmula Molecular C21H20FN3O6S
Peso fórmula 461.46
Sinônimos Fumarato de Vonoprazan;
TAK-438;
1260141-27-2;
Fumurato de vonoprazan;
TAK438.
Aparência Pó branco a esbranquiçado
Armazenamento e manuseio Seco, escuro e a 0 - 4 C para curto prazo (dias a semanas) ou -20 C para longo prazo (meses a anos).

 

Descrição TAK-438

TAK438, também conhecido como Fumarato de Vonoprazan, é um novo medicamento para o tratamento de doenças relacionadas com ácido com um novo mecanismo de ação chamado bloqueadores de ácido competitivos de potássio (P-CABs) que inibe competitivamente a ligação de íons de potássio a H +, K + -ATPase ( também conhecida como bomba de prótons) na etapa final da secreção de ácido gástrico nas células parietais gástricas, controla a secreção de ácido gástrico. Ele fornece um efeito inibidor da secreção de ácido forte e sustentado.

Em glândulas gástricas cultivadas, o tratamento com TAK-438 resultou em uma inibição da formação de ácido mais longa e mais forte. O efeito de inibição de TAK-438 na secreção de ácido parecia estar associado à fisiologia das células parietais gástricas.

 

TAK-438 Mecanismo de ação

TAK-438 (fumarato de vonoprazan) é um derivado de pirol e bloqueador de ácido competitivo de potássio (P-CAB) que bloqueia competitivamente o local de ligação de potássio do H (+), K (+) - ATPase gástrico, uma enzima chave no processo da secreção de ácido gástrico. O composto pode se acumular em ambientes ácidos e deve fornecer uma duração maior de inibição devido a um pKa alcalino de 9.06.

Em glândulas gástricas cultivadas, o tratamento com TAK-438 resultou em uma inibição da formação de ácido mais longa e mais forte. O efeito de inibição de TAK-438 na secreção de ácido parecia estar associado à fisiologia das células parietais gástricas.

 

Aplicação TAK-438

TAK-438 (fumarato de vonoprazan ou vonoprazan) é um novo medicamento para o tratamento de doenças relacionadas ao ácido com um novo mecanismo de ação chamado bloqueadores de ácido competitivos de potássio (P-CABs) que inibe competitivamente a ligação de íons de potássio a H +, K + -ATPase (também conhecida como bomba de prótons) na etapa final da secreção de ácido gástrico nas células parietais gástricas. A droga é aprovada no Japão para o tratamento de doenças relacionadas ao ácido, incluindo úlcera gástrica, úlcera duodenal, esofagite de refluxo e erradicação do Adjunto para Helicobacter pylori no caso de gastrite por Helicobacter pylori.

 

Efeitos colaterais e advertências do TAK-438

Os efeitos colaterais comuns incluem:

▪ diarreia,

▪ náuseas e vômitos,

▪ constipação,

▪ dor abdominal,

▪ erupção cutânea,

▪ azia.

 

Esses não são todos os efeitos colaterais possíveis do TAK438. Para mais informações, consulte seu médico ou farmacêutico. Ligue para seu médico para obter aconselhamento médico sobre os efeitos colaterais. Você pode relatar os efeitos colaterais ao FDA em 1-800-FDA-1088.

 

Referência

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Descoberta de um novo derivado de pirrol 1- [5- (2-fluorofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirrol-3-il] -N-metilmetanamina e fumarato (TAK-438) como um ácido competitivo de potássio bloqueador (P-CAB). J Med Chem. 2012 de maio de 10; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012, 30 de abril. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Triagem de alto rendimento de bloqueadores de ácido competitivos de potássio. J Biomol Screen. Fevereiro de 2012; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011, 22 de setembro. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Caracterização de um novo bloqueador de ácido competitivo de potássio do H, K-ATPase gástrico, 1- [5- (2- fluorofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirrol-3-il] -N-metilmetanamina e monofumarato (TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. Novembro de 2011; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011, 9 de agosto. PubMed PMID: 21828261; PubMed Central PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Um estudo comparando o efeito anti-secretor de TAK-438, um novo bloqueador de ácido competitivo de potássio, com lansoprazol em animais. J Pharmacol Exp Ther. Junho de 2011; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 mar 16. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Um estudo comparativo sobre os modos de ação de TAK-438, um novo bloqueador de ácido competitivo de potássio, e lansoprazol em glândulas gástricas de coelhos em cultura primária. Biochem Pharmacol. 2011 de maio de 1; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 Mar 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirrol-3-il] -N-metilmetanamina e monofumarato (TAK-438), um novo e potente bloqueador de ácido competitivo de potássio para o tratamento de doenças relacionadas ao ácido. J Pharmacol Exp Ther. Outubro de 2010; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 de julho de 12. PubMed PMID: 20624992.