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Regorafenibe

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O regorafenibe em pó é um inibidor multi-quinase oral que tem como alvo o receptor tirosina quinase (RTK) angiogênico, estromal e oncogênico. O pó de regorafenibe mostra atividade antiangiogênica devido à sua inibição de tirosina quinase VEGFR2-TIE2 de alvo duplo.

Descrição do Produto

Características Básicas

Nome do Produto Pó de regorafenibe
Número CAS 755037-03-7
Fórmula Molecular C21H15ClF4N4O3
Peso fórmula 482.8
Sinônimos Pó de regorafenib;

755037-03-7;

BAY 73-4506;

Stivarga;

4-(4-(3-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)ureido)-3-fluorophenoxy)-N-methylpicolinamide.

Aparência Pó branco a esbranquiçado
Armazenamento e manuseio Armazenar em temperatura ambiente, manter em local fresco e seco, longe da luz solar direta.

 

Descrição do pó de regorafenibe

O regorafenibe em pó é um inibidor multi-quinase oral que tem como alvo o receptor tirosina quinase (RTK) angiogênico, estromal e oncogênico. O pó de regorafenibe mostra atividade antiangiogênica devido à sua inibição de tirosina quinase VEGFR2-TIE2 de alvo duplo. Desde 2009, foi estudado como uma opção de tratamento potencial em vários tipos de tumor. Em 2015, teve duas aprovações dos EUA para cânceres avançados.

O pó de regorafenibe é uma terapia direcionada que tem como alvo e se liga aos receptores da tirosina quinase e inibe o receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR) e o fator de crescimento endotelial vascular (VEGF), receptores na superfície da célula. Ao se ligar a esses receptores, o pó de regorafenibe bloqueia uma importante via que promove a divisão celular.

 

Mecanismo de ação do regorafenibe em pó

O pó de regorafenibe é um inibidor de pequenas moléculas de múltiplas quinases intracelulares e ligadas à membrana envolvidas nas funções celulares normais e em processos patológicos, como oncogênese, angiogênese tumoral e manutenção do microambiente tumoral. Em ensaios bioquímicos ou celulares in vitro, o pó de regorafenibe ou seus principais metabólitos humanos ativos M-2 e M-5 inibiram a atividade de RET, VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, KIT, PDGFR-alfa, PDGFR-beta, FGFR1, FGFR2, TIE2 , DDR2, TrkA, Eph2A, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, SAPK2, PTK5 e Abl em concentrações de pó de regorafenibe que foram obtidas clinicamente. Em modelos in vivo, o pó de regorafenibe demonstrou atividade antiangiogênica em um modelo de tumor de rato e inibição do crescimento do tumor, bem como atividade antimetastática em vários modelos de xenoenxerto de camundongo, incluindo alguns para carcinoma colorretal humano.

 

Aplicação de regorafenibe em pó

O regorafenibe em pó é um medicamento contra o câncer direcionado. Você pode ter isso como um tratamento para:

▪ Câncer estromal gastrointestinal (GIST) - um tipo raro de sarcoma de tecidos moles do estômago ou intestinos;

▪ Câncer avançado que começou no fígado (câncer primário do fígado).

 

Efeitos colaterais e advertências do regorafenibe em pó

Não listamos todos os efeitos colaterais. É muito improvável que você tenha todos esses efeitos colaterais, mas você pode ter alguns deles ao mesmo tempo.

A frequência e a gravidade dos efeitos colaterais podem variar de pessoa para pessoa. Eles também dependem de quais outros tratamentos você está fazendo. Por exemplo, seus efeitos colaterais podem ser piores se você também estiver recebendo outros medicamentos ou radioterapia.

 

Os efeitos secundários frequentes

▪ Aumento do risco de contrair uma infecção

▪ Falta de ar e aparência pálida

▪ Hematomas, sangramento nas gengivas ou sangramento nasal

▪ Cansaço e fraqueza (fadiga)

▪ Dor, vermelhidão e descamação nas palmas e solas dos pés

▪ Perda de apetite e perda de peso

▪ Diarreia

▪ Mudanças de voz

▪ Mudanças de voz

▪ Feridas e úlceras na boca

▪ Mudanças na pele

▪ Sentir-se ou estar doente

▪ Altos níveis de bilirrubina

▪ Alta temperatura (febre)

 

Referência

[1] “Bayer anuncia novos dados sobre portfólio de oncologia a serem apresentados no Congresso ECCO-ESMO 2009”. Página visitada em 2009-09-19.

[2] “Prorrogação do fundo de câncer para apenas um medicamento, pó de regorafenibe”. BBC. 22 de maio de 2015. Página visitada em 7 de junho de 2015.

[3] Medicamentos aprovados pela FDA: comprimidos orais de STIVARGA (pó de regorafenibe)

[4] Kim J, Ulu A, Wan D, Yang J, Hammock BD, Weiss RH (maio de 2016). “A adição de DHA aumenta sinergicamente a eficácia do pó de regorafenibe para a terapia do câncer renal”. Molecular Cancer Therapeutics. 15 (5): 890–8.

[5] Hotta K, Ueyama J, Tatsumi Y, Tsukiyama I, Sugiura Y, Saito H, Matsuura K, Hasegawa T: Falta de contribuição de proteína associada à resistência a múltiplas drogas e polipeptídeo transportador de ânion orgânico para farmacocinética de pó de regorafenibe, um romance Inibidor de Multi-Quinase, em Ratos. Anticancer Res. Setembro de 2015; 35 (9): 4681-9.