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Ceritinib (LDK378)

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Ceritinibe é usado para tratar pacientes com câncer de pulmão de células não pequenas metastático (NSCLC) que são positivos para linfoma quinase anaplásico (ALK) e cujos tumores estão progredindo ou não podem tolerar Crotinibe (crizotinibe).

Descrição do Produto

Características Básicas

Nome do Produto Ceritinib (LDK378)
Número CAS 1032900-25-6
Fórmula Molecular C28H36CIN5O3S
Peso fórmula 558.135
Sinônimos LDK-378;

NVP-LDK378;

NVP-LDK378-NX;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

Aparência Pó branco a esbranquiçado
Armazenamento e manuseio Guarde-o em temperatura ambiente e longe do excesso de calor e umidade.

 

Ceritinib (LDK378)Descrição

Ceritinibe é usado para o tratamento de pacientes com câncer de pulmão de células não pequenas metastático (NSCLC) positivo para linfoma anaplásico (ALK +) que pioraram ou são intolerantes ao crizotinibe após o tratamento com crizotinibe.

Os rearranjos cromossômicos envolvendo o linfoma quinase anaplásico (ALK) como um driver oncogênico mudou completamente o tratamento do câncer de pulmão de células não pequenas. Na última década, as drogas direcionadas surgiram como uma estratégia personalizada eficiente para o câncer de pulmão de células não pequenas rearranjado por ALK. A aprovação acelerada de inibidores potentes de ALK, como o crizotinibe e, mais recentemente, o ceritinibe (LDK378), com base nos estudos de fase I / II bem planejados, tem sido um marco de sucesso na pesquisa clínica do câncer e contribui para uma nova era de terapia oncogênica direcionada caracterizada por elegante desenho de ensaio clínico. ceritinibe para ser uma alternativa potente ao crizotinibe para câncer de pulmão de células não pequenas rearranjado por ALK também são apresentados.

 

Ceritinib (LDK378)Mecanismo de ação

Ceritinibe é usado para tratar pacientes com câncer de pulmão de células não pequenas metastático (NSCLC) que são positivos para linfoma quinase anaplásico (ALK) e cujos tumores estão progredindo ou não podem tolerar Crotinibe (crizotinibe).

Ceritinib é um inibidor seletivo e potente da cinase do linfoma anaplásico (ALK). Na fisiologia normal, ALK funciona como uma etapa fundamental no desenvolvimento e função do tecido do sistema nervoso. No entanto, a translocação cromossômica e a fusão dão origem a uma forma oncogênica de ALK que foi implicada na progressão do NSCLC. Ceritinib, portanto, atua para inibir esta enzima mutada e parar a proliferação celular, interrompendo a progressão do câncer. Como o ceritinibe é considerado uma terapia direcionada ao câncer, um teste aprovado pela FDA é necessário para determinar quais pacientes são candidatos ao ceritinibe. Este teste, desenvolvido pela Roche, é o VENTANA ALK (D5F3) CDx Assay e é usado para identificar pacientes com NSCLC ALK-positivo que se beneficiariam com o tratamento com ceritinibe.

 

Ceritinib (LDK378)Inscrição

Ceritinibe é um inibidor anaplásico de linfoma quinase (ALK) -positivo usado principalmente para o tratamento de NSCLC metastático. Anteriormente, era indicado apenas para pacientes que desenvolveram resistência ao crizotinibe, outro inibidor ALK-positivo, mas desde então teve seu uso expandido para servir como uma opção primária para NSCLC metastático.

 

Ceritinib (LDK378)Efeitos colaterais e avisos

Os efeitos adversos graves incluem toxicidade gastrointestinal, hepatotoxicidade, doença pulmonar intersticial, síndrome do QT prolongado, hiperglicemia, bradicardia e pancreatite.

Os efeitos colaterais mais comumente relatados foram diarreia, náuseas, enzimas hepáticas elevadas, vômitos, dor abdominal, fadiga, diminuição do apetite e prisão de ventre. Devido ao risco de elevação das enzimas hepáticas, os testes de função hepática devem ser realizados a cada duas semanas durante as primeiras 9 semanas de tratamento.

Finalmente, o ceritinibe é um substrato e um potente inibidor da enzima CYP3A4, portanto, os medicamentos devem ser monitorados cuidadosamente, pois podem interagir com o ceritinibe.

 

Também chame seu médico imediatamente se você tiver:

▪ diarreia grave;

▪ dor de cabeça, confusão, alteração do estado mental, perda de visão, convulsões (convulsões);

▪ pouca ou nenhuma micção;

▪ sangramento incomum (sangramento nasal, sangramento menstrual intenso) ou qualquer outro sangramento que não pare;

▪ sinais de sangramento no estômago - fezes com sangue ou alcatrão, tosse com sangue ou vômito semelhante a borra de café;

▪ problemas cardíacos - dor no peito, dor na mandíbula ou ombro, inchaço, aumento rápido de peso, sensação de falta de ar;

▪ sinais de coágulo sanguíneo - dormência ou fraqueza súbita, problemas de visão ou fala;

▪ problemas de fígado - urina escura, fezes cor de argila, icterícia (amarelecimento da pele ou olhos);

▪ baixo nível de cálcio - espasmos ou contrações musculares, dormência ou sensação de formigamento (ao redor da boca ou nos dedos das mãos e dos pés);

▪ aumento da pressão arterial - forte dor de cabeça, visão turva, latejos no pescoço ou ouvidos, ansiedade, sangramento nasal.

Seu tratamento contra o câncer pode ser adiado ou descontinuado permanentemente se você tiver certos efeitos colaterais.

 

Referência

[1] “Zykadia (ceritinib) Capsules, for Oral Use. Informações completas sobre prescrição ”(PDF). Novartis Pharmaceuticals Corporation. Retirado em 14 de fevereiro de 2017.

[2] “Nomes não proprietários internacionais para substâncias farmacêuticas (INN). Nomes não proprietários internacionais recomendados: Lista 71 ”(PDF). Organização Mundial de Saúde. 2014. p. 79. Recuperado em 14 de fevereiro de 2017

[3] “FDA aprova Ceritinibe para câncer de pulmão ALK-positivo”. Medscape. 29 de abril de 2014.

[4] “Dados de prescrição” (PDF). www.pharma.us.novartis.com. Página visitada em 2019/06/12.

[5] “FDA Expans Ceritinib Approval for Lung Cancer”. Instituto Nacional do Câncer. 27 de junho de 2017.