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Cabozantinibe

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Cabozantinibe, vendido sob as marcas Cometriq e Cabometyx, é um medicamento usado para tratar câncer medular da tireoide, carcinoma de células renais e carcinoma hepatocelular. É um inibidor de pequena molécula das tirosina quinases c-Met e VEGFR2, e também inibe AXL e RET. Foi descoberto e desenvolvido pela Exelixis Inc.

Descrição do Produto

Características Básicas

Nome do Produto Cabozantinibe
Número CAS 849217-68-1
Fórmula Molecular C28H24FN3O5
Massa molar 501.514
Sinônimos XL184, BMS907351;

Cabometyx;

Cometriq;

Cabozanix.

Aparência Pó cristalino branco
Armazenamento e manuseio Guarde-o em temperatura ambiente e longe do excesso de calor e umidade.

 

CabozantinibeDescrição

Cabozantinibe, vendido sob as marcas Cometriq e Cabometyx, é um medicamento usado para tratar câncer medular da tireoide, carcinoma de células renais e carcinoma hepatocelular. É um inibidor de pequena molécula das tirosina quinases c-Met e VEGFR2, e também inibe AXL e RET. Foi descoberto e desenvolvido pela Exelixis Inc.

Em novembro de 2012, o cabozantinibe (Cometriq) em sua formulação em cápsula foi aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA sob o nome de Cometriq para o tratamento de pacientes com câncer medular da tireoide. A forma cápsula foi aprovada na União Europeia para o mesmo fim em 2014.

Em abril de 2016, o FDA concedeu aprovação para comercialização da formulação em comprimido (Cabometyx) como tratamento de segunda linha para câncer renal [8] [9] e a mesma foi aprovada na União Europeia em setembro daquele ano. As marcas Cometriq e Cabometyx têm formulações diferentes e não são intercambiáveis.

 

Mecanismo de ação do cabozantinibe

Cabozantinibe inibe as seguintes tirosina quinases receptoras: MET (proteína receptora do fator de crescimento de hepatócitos) e VEGFR, RET, receptor GAS6 (AXL), KIT) e tirosina quinase semelhante a Fms (FLT3).

 

CabozantinibeInscrição

Cabozantinibe é usado em duas formas. A forma de cápsula é usada desde 2012 para tratar o câncer medular da tireoide e a forma de comprimido é usada desde 2016 como um tratamento de segunda linha para o carcinoma de células renais.

 

CabozantinibeEfeitos colaterais e avisos

Cabozantinibe não foi testado em mulheres grávidas; causa danos a fetos em roedores. Mulheres grávidas não devem tomar este medicamento e não devem engravidar enquanto o tomam. Não se sabe se cabozantinibe é excretado no leite materno. O medicamento deve ser usado com cautela em pessoas com histórico de problemas de ritmo cardíaco, incluindo intervalo QT longo.

Nos EUA, a formulação em cápsula (Cometriq) traz uma caixa preta alertando sobre o risco de formação de buracos no estômago ou intestinos, bem como de formação de fístulas (túneis entre o trato gastrointestinal e a pele). A caixa preta também alerta para o risco de sangramento descontrolado. A formulação do comprimido (Cabometyx) também alerta para esses efeitos.

Os rótulos também alertam sobre o risco de formação de coágulos e causar ataques cardíacos ou derrames, hipertensão, incluindo crise hipertensiva, osteonecrose da mandíbula, diarreia grave, descamação da pele nas palmas das mãos e plantas dos pés, uma síndrome com dores de cabeça, confusão, perda de visão , convulsões e proteína aparecendo na urina

Os efeitos adversos muito comuns (mais de 10% das pessoas) incluem diminuição do apetite; níveis baixos de cálcio, potássio, fosfato e magnésio; níveis elevados de bilirrubina; paladar distorcido, dor de cabeça e tontura; pressão alta; sentido de audição distorcido, dores de ouvido e dor de garganta; diarreia, náusea, prisão de ventre, vômito, dor de estômago e estômago embrulhado e inflamação da boca e lábios e uma sensação de queimação na boca; pele descascando das palmas das mãos e plantas dos pés, mudanças na cor do cabelo e queda de cabelo, erupção cutânea, pele seca e pele vermelha; dores nas articulações e espasmos musculares; fadiga e fraqueza; perda de peso, transaminases elevadas, níveis mais elevados de colesterol e perda de glóbulos vermelhos e brancos.

 

Referência

[1] “Uso de cabozantinibe durante a gravidez”. Drugs.com. 30 de março de 2020. Acessado em 23 de setembro de 2020.

[2] “Comprimido de cabometyx-cabozantinibe”. DailyMed. 21 de julho de 2020. Acessado em 23 de setembro de 2020.

[3] “Cometriq- cabozantinib kit Cometriq- cabozantinib capsule”. DailyMed. 11 de fevereiro de 2020. Acessado em 23 de setembro de 2020.

[4] “Cometriq EPAR”. Agência Europeia de Medicamentos (EMA). Página visitada em 23 de setembro de 2020.

[5] “Cabometyx EPAR”. Agência Europeia de Medicamentos. 17 de setembro de 2018. Acessado em 23 de setembro de 2020.

[6] “FDA aprova Cometriq para tratar tipo raro de câncer de tireoide” (comunicado à imprensa). US Food and Drug Administration (FDA). 29 de novembro de 2012. Arquivado do original em 7 de julho de 2014.