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Alfaxalone

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Alfaxalone é uma molécula de esteróide neuroativa com propriedades de um anestésico geral. A alfaxalona é quimicamente descrita como 3-α-hidroxi-5-α-pregnano-11, 20-diona e tem um peso molecular de 332.5 ...

Descrição do Produto

Características Básicas

Nome do Produto Alfaxalone
Número CAS 23930-19-0
Fórmula Molecular C21H32O3
Peso fórmula 332.48
Sinônimos Alphaxalone;

Alfaxalone;

23930-19-0;

5alpha-Pregnan-3alpha-ol-11,20-diona;

Alfaxalonum.

Aparência Pó branco
Armazenamento e manuseio Armazenar em temperatura ambiente controlada -20 ° C

 

Descrição Alfaxalone

Alfaxalone é uma molécula de esteróide neuroativa com propriedades de um anestésico geral. A alfaxalona é quimicamente descrita como 3-α-hidroxi-5-α-pregnano-11, 20-diona e tem um peso molecular de 332.5. O principal mecanismo para a ação anestésica da alfaxalona é a modulação do transporte de íons cloreto da membrana celular neuronal, induzida pela ligação da alfaxalona aos receptores de superfície celular GABAA (ácido gama-aminobutírico).

 

Alfaxalone Mecanismo de ação

Alfaxalone produz inconsciência ao atuar nos receptores do subtipo A do ácido gama aminobutírico (GABAA) no sistema nervoso central (SNC). Esses receptores são canais dependentes de ligantes ionotrópicos, e GABA é seu ligante endógeno. GABA é o principal neurotransmissor inibitório do SNC. Depois que o receptor é ativado, o canal se abre e promove a condução do cloreto para a célula, causando hiperpolarização da membrana pós-sináptica. Em baixas concentrações, a alfaxalona modula positivamente a corrente de cloreto através do canal de cloreto; mas em concentrações mais altas, funciona como um agonista de GABA, da mesma forma que os barbitúricos. O resultado final é uma sedação profunda ou indução anestésica, dependendo da dose e da via de administração.

 

Aplicação Alfaxalone

Alfaxalone, também conhecido como alphaxolone ou alphaxalone e usado sob o nome comercial Alfaxan, é um esteróide neuroativo e anestésico geral usado em cães e gatos. Pode ser usado como agente de indução ou para anestesia geral.

 

Alfaxalone vantagens e desvantagens

  • vantagens:

Alfaxalone causa alteração mínima no débito cardíaco ou na pressão arterial quando doses clinicamente relevantes são administradas a pacientes saudáveis. O alfaxalone tem alto índice terapêutico, ação curta e não cumulativo. Essas características tornam a alfaxalona ideal para uso como agente de indução ou para anestesia injetável.

Alfaxalone também pode ser administrado por via intramuscular, portanto, pode ser usado para sedar pacientes não cooperativos. Quando a alfaxalona é usada para sedar um paciente, a dose é de 1-3mg / kg IM e geralmente é coadministrada com um opióide para uma sedação ideal.

Quando a alfaxalona é usada para cesarianas, os filhotes ficam mais alertas e animados com melhores pontuações AGPAR em comparação com o propofol.

 

  • Desvantagens:

A alfaxalona causa depressão respiratória dependente da dose, com provável ocorrência de apnéia após injeção IV rápida. Esteja preparado para intubar, fornecer suporte de oxigênio e ventilar ao usar alfaxalone para indução ou sedação.

A administração excessiva de alfaxalona pode causar depressão cardiovascular dependente da dose, com reduções significativas no débito cardíaco e na pressão arterial. A dose de alfaxalona deve ser titulada cuidadosamente em pacientes que apresentam reservas cardiovasculares reduzidas ou são hemodinamicamente instáveis.

Alfaxalone não fornece analgesia, portanto, deve ser usado em conjunto com um opioide apropriado para procedimentos dolorosos.

Quando a alfaxalona é administrada por via intramuscular, o volume da injeção pode ser grande, podendo causar dor à injeção. O grande volume também pode tornar a administração um desafio quando há uma janela limitada para injeção devido ao temperamento do paciente. A administração de alfaxalona pode potencialmente resultar em recuperações pobres, caracterizadas por vários graus de remo, vocalização e / ou mioclonia.

 

Referência

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[2] Ferre PJ, Pasloske K., Whittem T et al. (2006) Farmacocinética plasmática de alfaxalona em cães após um bolus intravenoso de Alfaxan-CD. Vet Anaesth Analg 33, 229–236.

[3] Muir W, Lerche P, Wiese A et al. (2009) Os efeitos cardiorrespiratórios e anestésicos de doses clínicas e supraclínicas de alfaxalona em gatos. Vet Anaesth Analg 36, 42-54.

[4] Clarke KW, Trim CM, Hall LW, eds. (2014). “Capítulo 15: Anestesia do cão”. Veterinary Anaesthesia (11ª ed.). Oxford: WB Saunders. pp. 135–153.

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[6] Nieuwendijk H (março de 2011). “Alfaxalone”. Grupo de Apoio à Anestesia e Analgesia Veterinária. Recuperado em 14 de julho de 2017.

[7] Zeltzman P (17 de novembro de 2014). “Por que administrar alfaxalone requer um pouco de educação”. Notícias de prática veterinária. Recuperado em 14 de julho de 2017.