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Afatinib

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Afatinib, vendido sob a marca Gilotrif entre outros, é um medicamento usado para tratar o carcinoma pulmonar de células não pequenas (NSCLC). Pertence à família de medicamentos inibidores da tirosina quinase. É tomado por via oral.

Descrição do Produto

Características Básicas

Nome do Produto Afatinib
Número CAS 439081-18-2
Fórmula Molecular C24H25ClFN5O3
Peso fórmula 485.9
Sinônimos Afatinib;

439081-18-2;

850140-72-6;

BIBW2992;

Tovok.

Aparência Pó cristalino branco
Armazenamento e manuseio Guarde-o em temperatura ambiente e longe do excesso de calor e umidade.

 

Descrição de Afatinib

Afatinib, vendido sob a marca Gilotrif entre outros, é um medicamento usado para tratar o carcinoma pulmonar de células não pequenas (NSCLC). Pertence à família de medicamentos inibidores da tirosina quinase. É tomado por via oral.

Afatinib é usado principalmente para tratar casos de NSCLC que abrigam mutações no gene do receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR).

 

Mecanismo de ação do afatinib

Como o lapatinib e o neratinib, o afatinib é um inibidor da proteína quinase que também inibe irreversivelmente o receptor 2 do fator de crescimento epidérmico humano (Her2) e o receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR) quinases. Afatinibe não é apenas ativo contra mutações de EGFR direcionadas por inibidores de tirosina-quinase de primeira geração (TKIs) como erlotinibe ou gefitinibe, mas também contra mutações menos comuns que são resistentes a esses medicamentos. No entanto, não é ativo contra a mutação T790M, que geralmente requer drogas de terceira geração, como o osimertinibe. Por causa de sua atividade adicional contra Her2, está sendo investigado para câncer de mama, bem como outros cânceres dirigidos por EGFR e Her2.

 

Aplicação de Afatinib

Afatinib recebeu aprovação regulamentar para uso como tratamento para câncer de pulmão de células não pequenas, embora haja evidências emergentes para apoiar seu uso em outros tipos de câncer, como câncer de mama.

 

Efeitos colaterais e advertências do afatinibe

Muito comum (> 10% de frequência)

▪ Diarreia (> 90%)

▪ Rash / dermatite acneform

▪ Estomatite

▪ Paroníquia

▪ Diminuição do apetite

▪ Hemorragia nasal

▪ Coceira

▪ pele seca

 

Comum (frequência de 1–10%)

▪ Desidratação, alterações de sabor, olho seco

▪ Cistite, Queilite, Febre

▪ Nariz escorrendo / entupido

▪ Baixa quantidade de potássio no sangue

▪ Conjuntivite

▪ ALT aumentada

▪ AST aumentada

▪ Síndrome mão-pé

▪ Espasmos musculares

▪ Insuficiência e / ou falha renal

 

Incomum (frequência de 0.1-1%)

▪ Ceratite

▪ Doença pulmonar intersticial

 

Referência

[1] “Comprimido de gilotrif (afatinib), revestido por película”. DailyMed. Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. 18 de outubro de 2019. Página visitada em 4 de novembro de 2020.

[2] Spreitzer H (13 de maio de 2008). “Neue Wirkstoffe - Tovok”. Österreichische Apothekerzeitung (em alemão) (10/2008): 498

[3] Minkovsky N, Berezov A (dezembro de 2008). “BIBW-2992, um inibidor de tirosina quinase de receptor duplo para o tratamento de tumores sólidos”. Opinião atual em drogas investigativas. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840.

[4] “Afatinib”. US Food and Drug Administration. 12 de julho de 2013. [link morto] [5] “Giotrif Afatinib (as afatinib dimaleato)” (PDF). Serviços de eBusiness da TGA. Boehringer Ingelheim Pty Limited. 7 de novembro de 2013. Página visitada em 28 de janeiro de 2014.

[6] Vavalà T (2017). “Papel do afatinib no tratamento do carcinoma espinocelular avançado do pulmão”. Farmacologia Clínica. 9: 147–157. doi: 10.2147 / CPAA.S112715. PMC 5709991. PMID 29225480.