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O Melhor Pó Aniracetam Nootropics para Melhoria Cognitiva | AASraw

 

Classificação de medicamentos inteligentes

  1.Armodafinil
  2.Modafinil
  3.Noopept
  4.J147
  5. Phenylpiracetam
  6.Sunifiram
  7. Bromantane

 


 

Nootropics são o nome dos novos Smart-Drugs do Vale do Silício. Eles prometem um desempenho mais mental e estão se espalhando rapidamente da costa oeste dos EUA. Especialistas alertam contra os perigos do novo culto.

Noootropics, também conhecido como drogas inteligentesestimulantes da memória e estimulantes cognitivos são drogas que elevam certas funções mentais humanas (as funções e capacidades do cérebro), como cognição, memória, inteligência, criatividade, motivação, atenção e concentração. Na maioria dos casos, o mecanismo de ação dos nootrópicos é desconhecido. Acredita-se que os nootrópicos trabalham alterando a disponibilidade de suprimentos neuroquímicos no cérebro (neurotransmissores, enzimas e hormônios), melhorando ou ativando o metabolismo cerebral, ou estimulando o crescimento neuronal (neurogênese).

 


 

História de drogas inteligentes

 

A palavra “nootrópico” foi cunhada em 1972 pelo médico romeno Corneliu E. Giurgea (1923-1995). Giurgea esteve envolvida na síntese da substância piracetam em 1964, que é agora um dos nootrópicos mais conhecidos. Ele escolheu o termo em analogia lexical ao termo psicotrópico.

Giurgea atuou como Professor de Neurofisiologia na Faculdade de Medicina em Bucareste e na Bélgica em 1963 tornou-se Chefe de Neurofarmacologia na UCB.

Segundo Giurgea, nootrópicos são drogas que compartilham as características essenciais do piracetam, a saber:

1. Uma ativação direta das atividades integrativas do cérebro, que transmitem um efeito positivo imediato na mente.
2. Essa ativação deve afetar seletivamente o telencéfalo e não se manifestar em outros níveis cerebrais.
3. De modo a exercer um efeito restaurador sobre os problemas de maior atividade cerebral.

Qualquer substância nootrópica de acordo com os critérios de Giurgea pode realmente melhorar a cognição. Uma substância com efeito cognitivo positivo só é nootrópica no sentido da definição se também tiver efeito neuroprotetor e estiver livre de toxicidade. Estimulantes cerebrais, como anfetaminas, não são agentes nootrópicos em sentido estrito, embora possam promover aprimoramento cognitivo, pois podem estar associados a efeitos tóxicos.

 


 

Modo de ação

 

Estudos sobre os efeitos dos nootrópicos revelaram vários efeitos farmacológicos; mas um único tipo predominante de efeito que compartilha toda a classe de drogas não é prevalente. Todos os fatos influenciam a função colinérgica: o aumento da captação de colina aumenta a produção e o turnover da acetilcolina, que atua nos receptores muscarínicos e nicotínicos. O piracetam também aumenta a densidade dos receptores de acetilcolina do córtex frontal em 30% -40%.

O 7 Best Nootropics (medicamentos inteligentes) no mercado da Noopept

A entrega de energia na forma de trifosfato de adenosina (ATP) é fundamental para a sobrevivência do cérebro. As células do cérebro precisam ganhar seu próprio ATP de glicose e oxigênio e não podem absorver o ATP de outras células. Piracetam aumenta a atividade da enzima adenilato quinase, que converte adenosina difosfato (ADP) em ATP e monofosfato de adenosina (AMP). Isso reduz a queda na concentração de ATP no cérebro em hipóxia e acelera a recuperação da hipóxia, também devido ao aumento da glicólise oxidativa.

Outro mecanismo de ação é uma redução na agregação plaquetária e uma melhora na fluidez da membrana celular, presumivelmente pela incorporação de fosfolipídios na membrana.

 

Efeitos colaterais comuns de tais nootropics incluem:

Excesso de excitação ou nervosismo
• Inquietação e irritabilidade declaram agressividade
• tremores no corpo
• Depressão e ansiedade
• Insônia ou sonolência
• Náusea com vômito
• suores
• dor de estômago
• Diarreia ou ganho de peso
Às vezes, há também tonturas ou fraquezas, redução ou aumento da pressão arterial e aumento da libido.

 

Substâncias com as seguintes características são atribuídas aos nootrópicos:

• Ativação da atividade do cérebro com efeito estimulante na mente
• Efeito no cérebro, outras áreas do cérebro podem não ser afetadas
• Melhoria da aprendizagem
• Efeito na memória
• Fortalecer comportamentos e memórias aprendidos
• Aumentar a eficácia dos mecanismos de controle do córtex cerebral
• Não ofusque os efeitos de drogas psicoativas
• Poucos efeitos colaterais, baixa toxicidade

 


 

O mercado livre para nootropics

 

Nos últimos anos, o mercado de nootrópicos cresceu. Muitas substâncias têm apenas uma aprovação temporária ou seu efeito não foi comprovado. Às vezes, faltam estudos de longo prazo sobre os efeitos colaterais. Existe uma distinção clara entre drogas e outras substâncias. Por definição, qualquer substância que afete positivamente o desempenho do cérebro é um agente nootrópico se tiver efeito neuroprotetor e não for tóxica. Nesse sentido, substâncias como a anfetamina não estão entre os nootrópicos por serem tóxicas.

Uma característica comum dos nootrópicos é que todos eles suportam e aumentam os neurotransmissores no cérebro e suas órbitas. A “energia do cérebro” é o trifosfato de adenosina (abk. ATP), que forma as próprias células cerebrais a partir do açúcar e do oxigênio. Por exemplo, o piracetam simplifica e aumenta a produção de ATP em uma condição de falta de oxigênio. Também aumenta o fluxo sanguíneo para o cérebro, o consumo de oxigênio e o metabolismo do açúcar.

O 7 Melhor Nootropics(Smart Drugs) no mercado de 2021

 

Classificação de medicamentos inteligentes

 

Nootrópicos podem ser classificados de acordo com a forma como são usados:

 


 

1. Armodafinil

 

O armodafinil é um medicamento do grupo dos psicoestimulantes, que difere significativamente em sua estrutura molecular dos estimulantes à base de anfetaminas. Representa o enantiómero (R) do racemato modafinil.

 

indicação

Usado para narcolepsia, depressão, sonolência idiopática ou narcolepsia com sono excessivo durante o dia.

 

Contraindicatio

1. Desativado por alergia a este produto.

2. Hipertrofia ventricular esquerda, alterações eletrocardiográficas isquêmicas, dor torácica, arritmias ou manifestações clínicas de prolapso da valva mitral e infarto do miocárdio recente, pacientes com angina instável incapacitados.

 

Precauções

1. O medicamento deve ser iniciado a partir de uma pequena dose (50 ~ 100mg por dia), 50mg a cada 4 ~ 5 dias, até a dose ideal (200 ~ 400mg por dia).
2. A dose de doentes com lesões hepáticas graves é reduzida para metade, a insuficiência renal e a dose de doentes idosos devem ser reduzidas.
3. Overdose pode causar insônia, sintomas do sistema nervoso central, tais como agitação, desorientação, confusão, excitação, alucinações, sistema digestivo pode ocorrer náuseas, diarréia, sistema cardiovascular pode ocorrer taquicardia, bradicardia, pressão alta, dor no peito. Este produto não possui um antídoto específico e deve ser suportado por overdose.
4. Evite tomar bebidas alcoólicas enquanto estiver usando este produto.
5. Aqueles com histórico de doença mental devem ser usados ​​com cautela.
6. A toxicidade reprodutiva é classificada como C, e o uso de mulheres grávidas deve pesar os prós e contras.
7. A segurança da medicação para crianças menores de 16 anos de idade não foi avaliada.

 

Reações adversas

1. Dor de cabeça no corpo inteiro, dor nas costas, sintomas semelhantes aos da gripe, dor no peito, calafrios e rigidez do pescoço.
2. Hipertensão cardiovascular, taquicardia, palpitações, vasodilatação.
3. Náuseas do sistema digestivo, diarréia, indigestão, boca seca, perda de apetite, constipação, alteração da função hepática, flatulência, formação de úlceras orais, boca seca, sede.
4. Eosinofilia do sistema hemolinfático.
5. Edema metabólico.
6. Nervosismo do sistema nervoso, insônia, ansiedade, tontura, depressão, parestesia, letargia, hipertonia, discinesia, hiperatividade, agitação, confusão, tremores, instabilidade emocional, tontura.
7. Rinite do sistema respiratório, faringite, doença pulmonar, epistaxe, asma.
8. Suor da pele, herpes simplex.
9. Ambliopia sensorial específica, anormalidades visuais, gosto invertido, dor ocular.
10. Sistema urogenital urinar anormal, hematúria, piúria.

 

Dosagem

Oral, 200 ~ 400mg por dia, tomado de manhã. A dose de função hepática grave deve ser reduzida para 1 / 2 da dose normal.

 

Efeito correspondente droga


1. O inibidor de CYP3A4, como a carbamazepina, o itraconazol, o cetoconazol ou o fenobarbital, o indutor da rifampicina CYP3A4 e o modafinil, podem alterar a concentração sanguínea deste medicamento.
2. Este produto é um indutor CYP3A4, que reduz a concentração sanguínea de ciclosporina em 50% e também reduz a concentração plasmática de teofilina.
3. Este produto é um inibidor reversível do CYP2C19, que aumenta a concentração sanguínea de varfarina, diazepam e fenitoína. Este produto também pode aumentar os antidepressivos tricíclicos, clorpromazina e omeprazol. Concentração sanguínea de drogas como lansoprazol e propranolol. Quando aplicado simultaneamente com os medicamentos acima, a dose deve ser ajustada de acordo e a concentração sangüínea deve ser monitorada.
4. Este produto pode reduzir o efeito curativo dos contraceptivos esteróides. Outras medidas contraceptivas devem ser tomadas durante o uso deste produto e dentro de um mês após a interrupção do medicamento.

 


 

2. Modafinil

 

O modafinil é um acelerador de despertar usado para tratar distúrbios como narcolepsia, distúrbios do sono por trabalho em turnos e sonolência diurna excessiva associada à apneia obstrutiva do sono. O modafinil é também amplamente utilizado fora das indicações como um potenciador cognitivo.

 

Aplicação clínica

1. Tratamento da narcolepsia: a narcolepsia é uma doença do sistema nervoso central cuja causa é desconhecida. Os principais sintomas são que ele não consegue ficar acordado ou alerta durante o dia, e há episódios de sono e viagens incontroláveis. Os pacientes geralmente não podem desenvolver doenças autoprovocadas. Dormindo e incapaz de viver normalmente. Como um novo tipo de medicamento para o despertar, o Modafinil pode fazer com que os pacientes se livrem da sonolência durante o dia e mantenham o trabalho normal, mas não haverá reações adversas, como excitação anormal. A droga ideal para distúrbios do sono. Estudos demonstraram que o modafinil pode efetivamente melhorar os sintomas e reduzir significativamente a quantidade de sono e o número de dias durante o dia, sem afetar o tempo e a qualidade do sono à noite. O modafinil oral foi administrado a 18 pacientes com narcolepsia espontânea e 24 pacientes com narcolepsia em uma dose diária de 200-500 mg / dia. Os resultados mostraram que sono e fadiga foram observados em pacientes com narcolepsia e narcolepsia espontâneas. O sono foi significativamente reduzido, com uma taxa efetiva total de 83% e 71%, respectivamente. O modafinil também pode prevenir a discinesia mental causada pela privação de sono, melhorar a função cognitiva e não tem efeito no início, manutenção, despertar e composição do sono noturno, nem afeta o comportamento da expectoração matinal e diurna.

2. Tratamento da síndrome da encefalopatia alcoólica orgânica: O modafinil também pode ser usado para tratar a síndrome da encefalopatia alcoólica orgânica. Algumas pessoas usaram o modafinil para tratar a síndrome da encefalopatia alcoólica orgânica, e realizaram testes psicológicos clínicos e estudos neurofisiológicos. Os resultados mostraram que o modafinil aumentou a excitabilidade após tomar o medicamento diariamente, e a taxa efetiva de tratamento clínico foi de 85%. A dose eficaz deste produto é 200 ~ 400 mg por dia, tomada duas vezes de manhã e no meio.

3. Melhora o efeito terapêutico de drogas antidepressivas: devido à baixa natureza aditiva do modafinil, torna-o promissor como um substituto para outros estimulantes, é um potente estimulante antidepressivo promissor.

4. Para o tratamento do transtorno de déficit de atenção / hiperatividade: evidências clínicas sugerem que o modafinil pode melhorar crianças com transtorno de déficit de atenção / hiperatividade (TDAH).

Contra-indicação

1. Desativado por alergia a este produto.

2. Hipertrofia ventricular esquerda, alterações eletrocardiográficas isquêmicas, dor torácica, arritmias ou manifestações clínicas de prolapso da valva mitral e infarto do miocárdio recente, pacientes com angina instável incapacitados.

 


 

3. Noopept

 

Noopept é um peptídeo nootrópico. O Noopept aumenta a capacidade de aprender, melhora a memória e proporciona impacto em todas as fases do processo: processamento, consolidação e recuperação de informações. A droga previne o desenvolvimento de anemia por choque elétrico, a ausência de uma fase paradoxal do sono, bem como o bloqueio das estruturas dos receptores colinérgicos e glutamatérgicos.

O efeito neuroprotetor da droga Noopept é realizado aumentando a resistência dos tecidos à hipóxia, lesões tóxicas e traumáticas. No modelo trombótico de acidente vascular cerebral, o Noopept reduz o volume da lesão e também previne a morte das células do cerebelo e do córtex cerebral, que estão expostas a doses neurotóxicas de glutamato e oxigênio de radicais livres. Além disso, o noopept reduz a gravidade do excesso de cálcio, promove a normalização das propriedades reológicas do sangue (devido à ação fibrinolítica, anticoagulante e antiagregante).

 


 

4. J147

 

J147 CAS 1146963-51-0 é um medicamento experimental usado no tratamento de Alzheimer e demência. Uma droga experimental chamada J147 pode ser um elixir moderno. Estudos demonstraram que pode tratar eficazmente a doença de Alzheimer e reverter o envelhecimento dos ratos. Os cientistas também estão prontos para usar a droga em testes clínicos em humanos. Recentemente, em um relatório de pesquisa publicado na revista internacional Aging Cell, pesquisadores do Salk Institute revelaram o mecanismo molecular pelo qual J147 funciona. Eles descobriram que J147 pode ser uma proteína na mitocôndria. Combina para promover o envelhecimento das células, ratos e moscas da fruta que parecem mais jovens.

O pesquisador Dave Schubert disse que neste estudo encontramos uma ligação entre a droga experimental J147 e o envelhecimento do corpo, a doença de Alzheimer; a busca por alvos J147 pode ser crucial para o tratamento clínico do envelhecimento. Já em 2011, desenvolvemos o medicamento J147, uma versão modificada do cúrcuma com especiarias ao curry. Desde o desenvolvimento do J147, os pesquisadores descobriram que ele pode efetivamente reverter os defeitos de memória do indivíduo e potencialmente promover novas células cerebrais. Ao mesmo tempo, ele pode desacelerar ou reverter a doença de Alzheimer no corpo do camundongo, mas os pesquisadores não estão claros como o J147 funciona em nível molecular.

Muitos estudos já analisaram o efeito da huperzine nas terapias de Alzheimer. Infelizmente, esses resultados de teste não são muito significativos, pois na maioria dos casos apenas um pequeno número de participantes estava presente ou foram usados ​​métodos de teste questionáveis.

Em uma meta-análise de vários artigos de pesquisa, foram observadas melhorias (em pacientes com Alzheimer) nas seguintes áreas: habilidades cognitivas, condição geral e atividades diárias. Infelizmente, geralmente há pouca pesquisa sobre o pramiracetam, mas, nos últimos 10 anos, nenhum estudo sobre a substância foi publicado.

 


 

5. Phenylpiracetam

 

O fenilpiracetam é um agente nootrópico que afeta positivamente a capacidade mental e é considerado um estimulante leve. Como o nome sugere, é uma modificação do piracetam, que tem um grupo fenil adicional.

Alegadamente, é 20-60 vezes tão forte (em uma base de grama) como sua substância parental.

Em um estudo comparando as duas substâncias, o fenilpiracetam foi considerado mais potente que o piracetam nas seguintes áreas:

Neuroproteção, anti-amnésia e estimulação.

Outros nomes: Fonturacetam, (RS) -2- (4-fenil-2-oxopirrolidin-1-il) acetamida, fenotropil, carfedona

 

Operação

Devido à semelhança estrutural com a substância fenetilamina, cuja estrutura molecular possui propriedades estimuladoras, pode-se supor que exista uma conexão com os receptores de adrenalina e dopamina.

De acordo com os desenvolvedores do Phenotropil aumenta os seguintes níveis no cérebro: fluxo sanguíneo, epinefrina, dopamina e serotonina. No entanto, não tem influência ou afinidade de ligação com o GABA.

Em um trabalho de pesquisa americano (com roedores) há indícios de níveis aumentados de receptores de acetilcolina e NMDA e uma concentração reduzida de receptores de serotonina e dopamina.

 

Segurança e efeitos colaterais


Como todos os Racetams, é bem tolerado pelo corpo humano; O risco de efeitos colaterais é baixo - desde que seja consumido em quantidades razoáveis ​​(consulte Ingestão e Tolerância).

Phenylpiracetam não deve ser tomado durante a gravidez ou amamentação. Também para pacientes com danos no fígado ou nos rins, é melhor dispensar.

Os efeitos colaterais comuns dos estimulantes também estão presentes, tais como: sentimentos de ansiedade, irritabilidade ou palpitações.

Alguns usuários relatam dores de cabeça. Estes podem ocorrer em todos os Racetamen, se no cérebro prevalecer uma deficiência de acetilcolina. Como antídoto, você simplesmente adiciona uma fonte de colina à sua pilha.

 

Toxicidade

Em roedores, foi detectada uma dose letal de 880mg / kg de peso corporal, indicando uma alta margem de segurança em relação à dose recomendada.

Segundo o fabricante, não há efeitos tetralogicos, mutagênicos ou carcinogênicos documentados.

 


 

6. Sunifiram

 

Sunifiram está intimamente relacionado com o Racetamen na sua estrutura química e compartilha muitas de suas propriedades nootrópicas. É anunciado como 1000 vezes mais forte que o piracetam (baseado em grama), prestando atenção a uma dosagem precisa, e não deve ser tomado com outras nootropics juntos.

Foi desenvolvido principalmente como uma alternativa barata ao Unifiram.

Destina-se a promover a memória, aprendizagem, pensamento claro, concentração, motivação, visão e humor.

Dosagem: Não existem estudos significativos, mas foi decidido que 5 a 10 mg por dia é o ideal para a maioria das pessoas.

Sunifiram não deve ser uma sobredosagem ou misturado com outros nootrópicos.

Os usuários de longo prazo relatam a formação de tolerância, e é por isso que devem ser consumidos apenas esporadicamente ou em ciclos.

Atua como um agonista do AMPA e aumenta a produção de glutamina, além disso libera acetilcolina no córtex cerebral.

Embora nenhum efeito colateral tenha sido identificado por meio de pesquisas, o Sunifiram pode causar efeitos colaterais graves, como sonolência, insônia e dor de cabeça em caso de overdose.

 


 

7. Bromantane

 

O bromantano é um estimulante que ajuda a melhorar o desempenho atlético. Quando usado uma vez por semana, o corpo não deve desenvolver maior tolerância a ele e permanecer sensível à droga.

Parece suprimir os efeitos colaterais induzidos pelo sono sem comprometer a capacidade cognitiva. Além disso, em circunstâncias normais (quando não há falta de sono), pode aumentar o estado de alerta e a capacidade de trabalho.

O mecanismo de ação do modafinil não é totalmente compreendido. Acredita-se que aumenta a concentração de vários neurotransmissores no cérebro.

Bromantane melhora o desempenho em algumas áreas cognitivas, como a memória de trabalho, memória de longo prazo e capacidade de raciocínio.

Bromantane pode reduzir os efeitos de alguns medicamentos, acelerando o seu colapso. Estes incluem: itraconazol, ciclosporina, temazepam, amitriptilina, eritromicina.

Se os agentes afinadores de sangue, como a aspirina ou a varfarina, forem tomados, verifique regularmente a coagulação do seu sangue.

 


 

Descrição Smart Drugs

 

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1. Armodafinil

 

O armodafinil é um químico sólido branco. Nome químico 2 - [(R) - (difenilmetil) sulfinil] acetamida com uma fórmula molecular de C 15 H 15 NO 2 S com um peso molecular de 273.35000 e um ponto de fusão de 156 a 158 C. O amofenibe é uma droga estimulante e é usado principalmente para o tratamento de narcolepsia, depressão, sonolência idiopática ou narcolepsia durante o dia.

 

CAS. No: 112111-43-0

Fórmula Molecular: C 15 H 15 NÃO 2 S
Peso molecular: 273.35000
Qualidade exata: 273.008200
PSA: 79.37000
LogP: 3.57600

 

propriedades físico-químicas

Aparência e traços: sólido branco
Densidade: 1.283g / cm 3
Ponto de fusão: 156-158oC
Ponto de ebulição: 559.1oC em 760mmHg
Ponto de inflamação: 292oC
Índice de refração: 1.645
Pressão de vapor: 1.56E-12mmHg na 25C

 

Ação farmacológica

Este produto pode aumentar a atividade dos nervos cerebrais em doses terapêuticas e aumentar a função nervosa de várias partes do cérebro. Este produto produz excitação mental semelhante a outros estimulantes típicos do sistema nervoso central, melhorando o humor, sentimentos, pensamentos e emoções. O efeito excitatório central deste produto pode ser através da adição de glutamina sintetase, que reduz a produção de ácido gama-aminobutírico (GABA) e promove as atividades de desintoxicação e metabolismo energético das células nervosas.

 

farmacocinética

Este produto é rapidamente e completamente absorvido após a administração oral. A concentração plasmática atinge um pico em cerca de 2 a 4 horas. O alimento não afeta a biodisponibilidade do produto, mas pode retardar a absorção do fármaco e retardar o pico de concentração por 1 h. Este produto é amplamente distribuído no corpo, o volume de distribuição aparente é de cerca de 0.9L / kg, superior ao líquido corporal total 0.6L / kg. A taxa de ligação às proteínas plasmáticas é de 60%, que é principalmente combinada com a albumina plasmática. Após a administração de 200 mg por dia, a concentração plasmática do fármaco atingiu um estado estacionário e não afetou a ligação da varfarina, diazepam e propranolol às proteínas plasmáticas. O modafinil é metabolizado pelo sistema CYP450A3 do citocromo P4 no fígado. Portanto, o uso combinado de indutor ou inibidor de CYP3A4 afetará a concentração sanguínea e a duração de ação deste produto. Este produto é metabolizado pelo fígado para produzir dois metabolitos principais, o ácido modafínico e a modafinilona, ​​que não têm efeito terapêutico. Metabólitos respondem por 90% e medicamentos parentais não metabolizados são menores que 10%. A droga é excretada pelos rins e a meia-vida de eliminação da droga é de 10-15 horas. A taxa de depuração de mulheres jovens é maior do que a de homens jovens, e a taxa de depuração dos idosos é significativamente menor do que a dos jovens.

 


 

2. Modafinil

 

CAS. No: 112111-43-0

Fórmula Molecular: C 15 H 15 NÃO 2 S
Peso molecular: 273.35000
Qualidade exata: 273.008200
PSA: 79.37000
LogP: 3.57600

 

propriedades físico-químicas

Ponto de fusão: 164-166 C

 

Ação farmacológica

O modafinil pode aumentar a excitabilidade central da população normal. O monitoramento de EEG da primeira hora até a 22ª hora após o modafinil oral indica que o valor α / θ que reflete o estado de alerta é alto e a onda de micro-sono ocasional quase completamente suprimida. Para pessoas com privação de sono, a privação de sono pode causar alerta e capacidade de trabalhar para baixo.

Tomando modafinil pode efetivamente melhorar esta condição. Estudos mostraram que após uma noite de privação de sono, tomando 200 mg de modafinil, a capacidade psicomotora dos voluntários foi significativamente maior do que a do grupo placebo; durante a privação do sono por 60-hora, a cada hora 8 Dalfene 200 mg ainda é capaz de manter o centro de privação de sono em um estado de excitação, de modo que eles mantenham uma atenção e capacidade de trabalho consideráveis. O modafinil também tem um certo efeito neuroprotetor. Verificou-se em modelos animais de lesão cerebral que o modafinil pode antagonizar eficazmente a produção de 1-metil-4-fenil-1,2,3,6-tetra-hidropiridina.

O efeito neurotóxico faz com que os sintomas sejam aliviados significativamente. Os efeitos neuroprotetores do modafinil também foram confirmados no modelo de lesão mecânica do estriado e no modelo de lesão isquêmica, respectivamente. A ação excitatória central do modafinil está associada à diminuição do neurotransmissor inibitório, GABA, e é regulada pela serotonina (5-HT) e noradrenalina. O estudo descobriu que o efeito excitatório central do modafinil pode ser através do aumento da glutamina sintetase, reduzindo assim a produção de GABA, e promovendo a desintoxicação e as atividades do metabolismo energético das células nervosas.

 

farmacocinética

Este produto é rapidamente e completamente absorvido após a administração oral. A concentração plasmática atinge um pico em cerca de 2 a 4 horas. O alimento não afeta a biodisponibilidade do produto, mas pode retardar a absorção do fármaco e retardar o pico de concentração por 1 h. Este produto é amplamente distribuído no corpo, o volume de distribuição aparente é de cerca de 0.9L / kg, superior ao do fluido corporal total O.6L / kg. A taxa de ligação às proteínas plasmáticas é de 60%, que é principalmente combinada com a albumina plasmática. Após a administração de 200 mg por dia, a concentração plasmática do fármaco atingiu um estado estacionário e não afetou a ligação da varfarina, diazepam e propranolol às proteínas plasmáticas.

O modafinil é metabolizado pelo sistema CYP450A3 do citocromo P4 no fígado. Portanto, o uso combinado de indutor ou inibidor de CYP3A4 afetará a concentração sanguínea e a duração de ação deste produto. Este produto é metabolizado pelo fígado para produzir dois metabolitos principais, o ácido modafínico e a modafinilona, ​​que não têm efeito terapêutico. Metabólitos respondem por 90% e medicamentos parentais não metabolizados são menores que 10%. A droga é excretada pelos rins e a meia-vida de eliminação da droga é de 10-15 horas. A taxa de depuração de mulheres jovens é maior do que a de homens jovens, e a taxa de depuração dos idosos é significativamente menor do que a dos jovens.

 


 

Interações medicamentosas

1. O inibidor de CYP3A4, como a carbamazepina, o itraconazol, o cetoconazol ou o fenobarbital, o indutor da rifampicina CYP3A4 e o modafinil, podem alterar a concentração sanguínea deste medicamento.

2. Este produto é um indutor CYP3A4, que reduz a concentração sanguínea de ciclosporina em 50% e também reduz a concentração plasmática de teofilina.

3. Este produto é um inibidor reversível do CYP2C19, que aumenta a concentração sanguínea de varfarina, diazepam e fenitoína. Este produto também pode aumentar os antidepressivos tricíclicos, clorpromazina e omeprazol. Concentração sanguínea de drogas como lansoprazol e propranolol. Quando aplicado simultaneamente com os medicamentos acima, a dose deve ser ajustada de acordo e a concentração sangüínea deve ser monitorada.

4. Este produto pode reduzir o efeito curativo dos contraceptivos esteróides. Outras medidas contraceptivas devem ser tomadas durante o uso deste produto e dentro de um mês após a interrupção do medicamento.

 


 

3. Noopept

 

Noopept é parcialmente metabolizado com a formação de fenilacetilprolina, cicloprolilglicina e ácido fenilacético. A meia-vida do noopept atinge 0.38 horas.

CAS NO. 157115-85-0
Fórmula Molecular C17H22N2O4
Peso Molecular 318.37

 

Noopept não é acumulado no corpo.

O mecanismo da ação nootrópica da droga é baseado na sua capacidade de formar o cycloprolylglycine semelhante na estrutura ao dipeptide cíclico antiamnestic endógeno.

A preparação Noopept aumenta a amplitude da resposta transcálica, facilita as conexões associativas no nível das estruturas corticais entre os hemisférios cerebrais.

Ao usar o medicamento Hoenopt, a recuperação das funções cognitivas, reduzida devido a trauma craniocerebral, lesões pré-natais, bem como isquemia local e global, é notada.

Em pacientes com lesões orgânicas do sistema nervoso central, o efeito da droga Hoenopt se desenvolve no dia 5th-7th do tratamento. No início da terapia, o efeito ansiolítico e algum efeito estimulante da droga Hoenopt é mais pronunciado, incluindo uma diminuição na melhora da ansiedade e do sono nos pacientes. Após 2-3 semanas após o início da terapia, há uma melhora acentuada nas funções cognitivas.
Noopept também tem um efeito vegetomonal (reduz dores de cabeça, taquicardia e distúrbios ortostáticos).

Para o fármaco, o Hoenopt não é caracterizado por efeito teratogênico, imunotóxico e mutagênico. Noopept não causa dependência, depois da cessação da terapia em pacientes não há desenvolvimento da síndrome de abstinência.

Após administração oral, o noopept é bem absorvido no trato digestivo. A biodisponibilidade de noopept atinge 99.7%. O componente ativo penetra na barreira hematoencefálica, enquanto sua concentração no líquido sinovial excede as concentrações plasmáticas.

As concentrações plasmáticas máximas são atingidas em 15 minutos após a administração oral.

 

Indicações de utilização

Noopept é utilizado para tratar doentes de diferentes categorias de idade (adultos e idosos) que sofrem de disfunção cognitiva e labilidade emocional de diferentes origens. Em particular, o medicamento Noopept pode ser prescrito após o traumatismo cranioencefálico e coma, bem como pacientes com insuficiência circulatória cerebral (incluindo encefalopatia de várias etiologias) e distúrbios asthenic.

Noopept pode ser nomeado para melhorar as funções cognitivas (memória, concentração e capacidade de aprendizagem) para pacientes com maior estresse físico, intelectual e emocional.

 

Modo de aplicação

Noopept é para uso oral. Os comprimidos devem ser tomados após uma refeição, com bastante água potável ou chá sem açúcar. No início da terapia, por via de regra, marque 10 mg de noopept duas vezes por dia. No caso em que o efeito terapêutico não é suficientemente expresso e o fármaco Hoenopt é bem tolerado pelos pacientes, a dose é aumentada para 10 mg três vezes por dia.

 


 

4. J147

 

J147 CAS 1146963-51-0 pertence à família do Racetame; As substâncias deste grupo são semelhantes em estrutura, mas diferem em suas características químicas.

Número CAS 1146963-51-0
Formula C18H17F3N2O2
Massa molar 350.34 g · mol-1

 

Todos os racetams podem cruzar a barreira hematoencefálica (em vários graus); O pramiracetam tem a maior solubilidade em gordura do conhecido Racetame e é rapidamente absorvido pelo corpo - provavelmente devido à sua capacidade de passar pela dupla camada lipídica.

Alguns pesquisadores presumem que é 5 a 10 vezes mais forte do que seu material de origem conhecido ” Piracetam ".

Difere principalmente de seus irmãos através de sua capacidade de aumentar a concentração. Além disso, possui outras propriedades típicas do Racetam, como aumento da memória e capacidade de aprendizado.

 


 

5. Phenylpiracetam

 

Acredita-se que a similaridade estrutural com a fenetilamina seja responsável pelo efeito estimulador. Aqui, a maior parte da pesquisa foi feita apenas em pessoas que sofriam de distúrbios de memória causados ​​por derrames ou lesões cerebrais.

Número CAS 77472-70-9

Fórmula Molecular C 12 H 14 N 2 O2
Massa molar 218.26 g · mol -1

 

Pacientes com encefalopatia que receberam uma dose diária de 200mg observaram melhorias nos transtornos de ansiedade, dor e depressão.

Outros estudos também notaram melhorias na memória e no tempo de atenção.

Provavelmente, as propriedades anticonvulsivas e cognitivas são atribuíveis à parte piracetam da estrutura molecular.

Embora os cientistas estejam incertos sobre o exato mecanismo de ação do piracetam, eles acreditam que o aumento da fluidez celular e a regulação do glutamato são responsáveis ​​pelo efeito.

Existem muitos relatos de usuários apontando para a rápida formação de tolerância ao efeito estimulante do fenilpiracetam.

 


 

6. Sunifiram

 

Curiosamente, algumas mudanças neuroquímicas foram observadas: animais que estavam sob a ação do sunifiram aumentaram a fosforilação de várias moléculas no cérebro, que estão intimamente relacionadas aos processos de aprendizagem e memória.

Número CAS 314728-85-3

Fórmula C14H18N2O2
Massa molar 246.304 g / mol

 

Os animais experimentais foram divididos em dois grupos: um meio foi levado para Sunifiram, o outro não recebeu nada. Posteriormente, a capacidade de memória dos animais foi testada com a ajuda de um labirinto em Y e um teste de reconhecimento de objetos foi realizado.

A seguinte conclusão foi obtida: Os animais que receberam sunifiram tiveram melhores resultados.
Sunifirams efeito na depressão: Nenhuma diferença foi encontrada entre os dois grupos. Curiosamente, muitos dos depoimentos na internet mostram um efeito antidepressivo.

 

Operação

Estudos preliminares relatam dois mecanismos principais de ação:
1. A estrutura de Sunifiram é semelhante à de outros Ampakines. Funciona ativando os receptores AMPA. Num estudo com ratinhos, os animais receberam primeiro o antagonista de AMPA NBQX. Depois de alimentar o Sunifiram com os animais, pareceu reverter os efeitos do NBQX. Como agonista do AMPA, pode melhorar a memória, capacidade de aprendizagem, atenção e alerta.
2. Caso contrário, o sunifiram parece liberar acetilcolina no córtex cerebral. Como um composto colinérgico, pode melhorar a memória de curto prazo, a memória de longo prazo e as habilidades motoras. Para confirmar este efeito, mais estudos precisam ser publicados.

 

Os efeitos colaterais

Num estudo que descobriu a eficácia do sunifiram (0.001 mg / kg da dose mais pequena eficaz), não foram observados efeitos secundários com uma dose injetada (roedores) de 1 mg / kg.

Infelizmente, não há estudos clínicos baseados na experiência de outros usuários. O general Sunifiram é do que em uma dosagem razoável classificada com segurança, mas não deve ser de forma alguma uma sobredosagem e nem em combinação ser usada com outras nootropics.

 


 

7. Bromantane

 

O bromantano é um estimulante que ajuda a melhorar o desempenho atlético. Quando usado uma vez por semana, o corpo não deve desenvolver maior tolerância a ele e permanecer sensível à droga.

Recomenda-se não tomar mais de Bromantane do que 3 vezes por semana. Também no consumo a longo prazo, você deve passar sem.

CAS No.:87913-26-6
Fórmula Molecular: C16H20BrN
Peso molecular: 306.24
Arquivo MOL: 87913-26-6.mol

 

Parece suprimir os efeitos colaterais induzidos pelo sono sem comprometer a capacidade cognitiva. Além disso, em circunstâncias normais (quando não há falta de sono), pode aumentar o estado de alerta e a capacidade de trabalho.

O mecanismo de ação do modafinil não é totalmente compreendido. Acredita-se que aumenta a concentração de vários neurotransmissores no cérebro.

Bromantane melhora o desempenho em algumas áreas cognitivas, como a memória de trabalho, memória de longo prazo e capacidade de raciocínio.

Bromantane pode reduzir os efeitos de alguns medicamentos, acelerando o seu colapso. Estes incluem: itraconazol, ciclosporina, temazepam, amitriptilina, eritromicina.

Se os agentes afinadores de sangue, como a aspirina ou a varfarina, forem tomados, verifique regularmente a coagulação do seu sangue.

 


 

Resumo de Medicamentos Inteligentes

 

O que os nootrópicos não são:

• Você não se tornará um supercérebro da noite para o dia, como no filme “Limitless”. Pense nisso como um suplemento que você pode usar a seu favor.
• Nootrópicos não são substitutos para uma alimentação saudável, exercícios regulares e sono adequado.
• Também no teste de QI não são esperados saltos muito grandes.

 

Como funciona um medicamento nootrópico?

Nootropics funciona alterando as seguintes coisas:
Metabolismo cerebral, oxigenação do cérebro, disponibilidade de células cerebrais, crescimento celular.
O efeito exato depende da preparação.

 

Quais mudanças podem ser esperadas?

Dependendo da substância, melhorias podem ser esperadas nas seguintes áreas:
• capacidade de concentração
• memória espacial
• capacidade de aprendizagem
• memória de trabalho
• rio Word / eloquência
• Capacidade de resolver problemas (fluxo de pensamento)

Além de crescimento neural pode com mudanças positivas na qualidade do sono, transtornos de ansiedade, ansiedade de contato, timidez, medo do palco, nervosismo e motivação a ser esperada.

 

São Nootropics Viciante?

Grosso modo: não. Para estimulantes como cafeína, sulbutiamina e modafinil, isso é outra história.

Tempo até o início do efeito
Isso não pode ser generalizado, depende do produto e do usuário. Os seguintes pontos são médias e podem variar.

Estimulantes / produtores de despertar (cafeína, modafinil, etc.) - dentro de 30 minutos a várias horas.

Nootrópicos à base de nutrientes (creatina, ômega-3) - geralmente em 4 a 8 semanas.

Piracetam - Dentro de 2 a 4 semanas. Um teste de funcionamento deve ser realizado por pelo menos duas semanas.

 


 

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