Coluracetam Nootropic: Como trabalhar no cérebro e tratar a ansiedade
2.Como funciona o coluracetam (mecanismo de ação)
3.Benefícios e efeitos do coluracetam
4.Como funciona o Coluracetam no cérebro?
5. Uso de coluracetam: dosagem e pilha apenas para referência
6. Efeitos colaterais de Coluracetam
7. Visão geral – Coluracetam
8.Reference
Família Racetam de Nootropic - Coluracetam
O coluracetam (BCI-540 ou MKC-231) é um nootrópico solúvel em gordura na classe de compostos racetam. O coluracetam é muito mais potente do que o racetam original, Piracetam. O coluracetam foi patenteado pela Mitsubishi Tanabe Pharma do Japão em 2005. Tornando-o um dos mais novos nootrópicos baseados em racetam.
A patente do Coluracetam foi posteriormente vendida à BrainCells, Inc. em San Diego, Califórnia. BrainCells é uma pequena empresa biofarmacêutica privada especializada no desenvolvimento de compostos para o tratamento de transtorno depressivo maior (MDD), depressão resistente ao tratamento (TRD) e doença de Alzheimer.
O coluracetam é semelhante em estrutura ao Piracetam. E como todos os racetam nootrópicos, tem um núcleo de pirrolidona em seu núcleo. As pesquisas clínicas mais recentes indicam potencial para o tratamento de transtornos depressivos e danos na retina e no nervo óptico.
Coluracetam é um muito forte suprimentos de segmentação de colinat. Ele aumenta a conversão de colina do cérebro em acetilcolina (ACh) por meio do processo de alta afinidade de absorção de colina (HACU). O que aumenta o estado de alerta, atenção aos detalhes e memória.
Algumas pesquisas e experiências pessoais mostram que o coluracetam pode afetar os receptores AMPA. Tornando-o um ampaquina nootrópico potencial. O que poderia explicar os efeitos do tipo estimulante sem os efeitos colaterais dos estimulantes tradicionais. O coluracetam também mostra algumas qualidades ansiolíticas (anti-ansiedade), ajudando a melhorar o humor e a acalmar a ansiedade.
Como funciona o coluracetam (mecanismo de ação)
Como a maioria dos compostos racetam, coluracetam (CAS:135463-81-9) atua principalmente aumentando os níveis do neurotransmissor acetilcolina, que está fortemente associado ao aprendizado, memória e cognição.
No entanto, a maneira como o coluracetam modula os níveis de acetilcolina é única. Normalmente, os racetams desencadeiam a produção de acetilcolina estimulando os receptores apropriados, mas o coluracetam faz isso aumentando a captação de colina de alta afinidade, ou HACU. O sistema HACU determina a taxa na qual a colina é atraída pelos neurônios para conversão em acetilcolina.
Ao aumentar a taxa de absorção da colina pelas células nervosas, o coluracetam promove a produção de acetilcolina e faz com que os níveis cerebrais desse neurotransmissor crucial aumentem. Também foi demonstrado que cria um aumento na molécula transportadora de colina de alta afinidade CHT1, que leva à rápida disponibilidade de colina para absorção.
Juntas, essas ações levam a níveis mais elevados de acetilcolina, que estão associados a cognição e memória aprimoradas.
Benefícios e efeitos do coluracetam
❶ Coluracetam melhora a memória e o aprendizado
Os benefícios do coluracetam comprovam funcionar ao reforçar a função cognitiva e de memória em ratos e efeitos semelhantes em humanos. Brain Cells Inc. conduziu um estudo que revela uma melhora da mente em ratos após receber AF64A por oito dias. O desenvolvimento continuou a durar mesmo depois do tratamento. Doença de Alzheimer leva a níveis mais baixos de acetilcolina. Ao cultivar acetilcolina no hipocampo, o coluracetam aumentará os sintomas da doença de Alzheimer, como distúrbios de aprendizagem e memória insuficiente.
❷ Coluracetam reduz a depressão resistente ao tratamento
Em um estudo com 101 indivíduos com depressão, que não obtiveram resultado no tratamento com antidepressivos, teve um impacto construtivo na aparente melhora na qualidade de vida com 80 mg 3 vezes ao dia. No entanto, este é o único estudo em humanos. A capacidade que possui de minimizar a nocividade do glutamato pode ser responsável por seus impactos positivos no tratamento da depressão.
❸ Coluracetam reduz a ansiedade
Em um estudo com ratos, a dosagem de coluracetam por 21 dias mostrou uma melhora de 20% na ansiedade, que foi maior do que o impacto do efeito do valium de 12% em uma única dose no mesmo estudo.
❹ Coluracetam Promove Neurogênese
Alguns estudos mencionam que ajuda na neurogênese. O mecanismo primário ainda não está claro, mas está relacionado à administração do mesmo por várias semanas, o que aumenta a acetilcolina na área do hipocampo. '' Patentes afirmam que promove o crescimento das células nervosas (neurogênese). O mecanismo é desconhecido, mas acredita-se que esteja relacionado ao aumento da acetilcolina hipocampal quando o coluracetam é administrado diariamente por algumas semanas. ''
❺ Coluracetam Ajuda com Esquizofrenia
O coluracetam aumenta a atividade do ChAT em ratos com lesão de células nervosas. Esse aumento sugere que pode beneficiar pacientes com esquizofrenia por meio dessa mesma enzima. Mais pesquisas diretamente sobre pessoas com esquizofrenia estão em andamento.
❻ Coluracetam Melhora a visão
O coluracetam mostrou seus pontos fortes ópticos, como melhor reconhecimento de cores, visão e nitidez. Especificamente, promove o crescimento do nervo para a doença retiniana degenerativa. Numerosos estudos mencionam uma melhor visão das cores e nitidez da visão, mas nenhuma pesquisa científica confirmou esses efeitos.
Como funciona o coluracetam no cérebro?
O coluracetam melhora a saúde e o funcionamento do cérebro de várias maneiras. Mas dois em particular se destacam.
Coluracetam estimula seu cérebro,s captação de colina ao direcionar e trabalhar com o processo de captação de colina de alta afinidade (HACU) nos neurônios do cérebro.
A acetilcolina (ACh) é composta por colina e acetato. Eles devem estar disponíveis para o terminal do neurônio o tempo todo. Para que o ACh possa ser sintetizado sempre que necessário.
A colina livre que circula no sangue atravessa a barreira hematoencefálica. E é absorvido por terminais de neurônios colinérgicos. Ele é levado para o neurônio pelo sistema de alta afinidade de absorção de colina (HACU). A síntese de ACh ocorre na fenda sináptica. O espaço entre os neurônios conforme ele se desloca para dentro do neurônio.
O sistema HACU é dependente da temperatura, energia e sódio. Este sistema é o principal meio pelo qual a colina necessária para a síntese de ACh é transportada para o neurônio. E é a etapa limitadora da taxa na produção desse neurotransmissor crítico. Quando esse sistema quebra ou não funciona tão eficientemente como foi projetado, você enfrenta problemas de memória, aprendizado e confusão cerebral.
O coluracetam afeta esse processo e o ajuda a funcionar com mais eficiência. Na verdade, parece impulsionar o processo de HACU. Mesmo em neurônios danificados. O aumento da acetilcolina nos neurônios ajuda a melhorar a memória, aumenta a cognição e fornece melhores recursos de tomada de decisão.
O coluracetam também parece melhorar a potenciação do AMPA. Os receptores AMPA são afetados pelo glutamato. Que atua no cérebro e no sistema nervoso central para melhorar o estado de alerta e a cognição.
O coluracetam atua tanto com a potenciação do AMPA quanto com o aumento da captação de colina. Esta combinação parece ajudar a melhorar os transtornos de humor sem afetar os níveis de serotonina.
Os inibidores seletivos de recaptação de serotonina (SSRIs) são o método médico convencional preferido para lidar com transtornos de humor e depressão. Eles vêm com uma lista de efeitos colaterais prejudiciais. E não trabalhe para todos os pacientes deprimidos.
Os pesquisadores relataram que o coluracetam foi benéfico no tratamento da depressão clínica e transtorno de ansiedade. Sem afetar os níveis de serotonina no cérebro. E sem os efeitos colaterais que afetam a serotonina.
Uso de coluracetam: dosagem e pilha apenas para referência
O coluracetam é um composto que não se encontra em nenhum alimento e que nosso corpo não consegue produzi-lo. Portanto, a única maneira de obter os benefícios dessa molécula é por meio da suplementação.
O coluracetam é normalmente vendido em pó ou cápsula e pode ser tomado por via oral. As doses também podem ser administradas por via sublingual (debaixo da língua) para uma absorção mais rápida e eficiente.
Como o coluracetam é um agente particularmente poderoso, é aconselhável começar com a dose de efeito mais baixa. Se achar que precisa aumentar a dose para sentir os benefícios, isso deve ser feito gradualmente e não deve exceder 80 mg.
O coluracetam não é tóxico e é considerado seguro e bem tolerado. Existem apenas alguns efeitos colaterais raros associados ao composto, como ansiedade, dor de cabeça, fadiga e náuseas. Esses efeitos colaterais são raros e geralmente ocorrem apenas quando não há um pool de precursor de colina grande o suficiente para ser usado na síntese de acetilcolina. É por isso que recomendamos iniciar o coluracetam de aumento da síntese com um intensificador do nível de colina, como a citicolina.
O coluracetam pode interagir com alguns medicamentos, especialmente aqueles que interagem com o receptor NMDA. Isso inclui antitussígenos e anestésicos. Outras substâncias que interagem com o sistema colinérgico, como medicamentos para glaucoma e nicotina, também podem interagir com os efeitos do coluracetam. O coluracetam pode neutralizar os efeitos dos medicamentos anticolinérgicos (como alguns Benadryl, alguns antipsicóticos e medicamentos para Parkinson).
Como acontece com qualquer suplemento, se você estiver sob medicação ou tiver um problema de saúde subjacente, é sensato que fale com seu médico antes de iniciar qualquer completar regime.
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♦ O coluracetam é uma molécula solúvel em gordura, portanto, é melhor combinada com uma gordura saudável, como coco ou óleo de MCT.
♦ Coluracetam também deve ser empilhado com um suplemento de colina como a citicolina. A citicolina aumenta o pool de colina disponível para a síntese. A pilha pode criar efeitos poderosos, aumentando a colina disponível (citicolina) e a capacidade de sintetizá-la em acetilcolina (coluracetam).
※ Dose recomendada: 5-80 mg por dia
Recomendamos entre 5 a 80 mg de coluracetam por dia.
O limite superior seguro para o coluracetam é de 80 mg por dia. No entanto, recomendamos permanecer com 35 mg por dia, pois as consequências de doses mais altas ainda não foram totalmente examinadas em humanos.
É ideal dividir essas doses em uma dose de manhã ou à tarde. Por exemplo, uma dose de 20 mg de 10 mg de manhã e mais 10 mg à tarde.
Conforme mencionado anteriormente, você deve começar na extremidade inferior da escala de dosagem. O início da dose eficaz mais baixa diminuirá a probabilidade de ocorrência de quaisquer efeitos colaterais negativos.
Efeitos colaterais do coluracetam
O coluracetam não é tóxico. Portanto, é considerado bem tolerado e seguro. Muitos usuários de Coluracetam pela primeira vez relatam fadiga, que geralmente é o resultado de começar com uma dose muito alta.
Lembre-se de que o coluracetam atua aumentando a absorção de colina pelo cérebro. A colina é um precursor da produção de acetilcolina. Se não houver colina suficiente disponível em seu sistema, você sentirá os efeitos colaterais.
Os efeitos colaterais são raros, mas podem incluir ansiedade, fadiga, dores de cabeça, nervosismo e náusea. Mais uma vez, os efeitos colaterais são frequentemente o resultado de doses incomumente altas do nootrópico.
As dores de cabeça por usar Coluracetam normalmente acontecem quando você se esquece de combiná-lo com um bom suplemento de colina. As dores de cabeça costumam ser um sintoma de um déficit de colina no cérebro.
Visão geral – Coluracetam
Coluracetam é um dos membros mais novos e menos familiares da classe racetam de nootropics, mas é o favorito de muitos usuários.
Aumenta os níveis do "neurotransmissor de aprendizagem" acetilcolina, que pode impulsionar a cognição, e estudos em animais mostram que pode compensar déficits de memória sem efeitos colaterais significativos. Embora haja poucas pesquisas em humanos documentadas sobre o coluracetam, os estudos existentes indicam que ele pode ser um tratamento valioso para ansiedade e depressão.
Muitos usuários contam com ele como um levantador de humor confiável e intensificador de memória que lhes dá melhor foco e concentração. Outros dizem que isso lhes dá o equivalente à “visão HD”, tornando as cores mais brilhantes, o contraste mais intenso e as luzes mais radiantes.
O coluracetam é um composto potente, portanto as doses são baixas e é conhecido por sua ação rápida. É vendido como um alimento dietético completar nos EUA e podem ser legalmente importados para o Canadá e o Reino Unido em pequenas quantidades.
Ainda há muito a aprender sobre o coluracetam, mas parece ser seguro para a maioria dos usuários quando tomado com responsabilidade. Se você estiver interessado em adicionar algo novo e diferente ao seu pilha nootrópica, coluracetam pode ser um a considerar.
O coluracetam não possui pesquisas extensas, os estudos disponíveis mostram um grande potencial para seu uso. É um dos racetams populares mais recentes, lado a lado com Fasoracetam. No entanto, recentemente, o FDA aprovou uma forma “aprimorada” de Fasoracetam para o tratamento de TDAH.
Referência
[1] Brauser D. "Neurogenesis-Stimulating Compounds Show Promise in the Treatment of Major Depression" Medscape Medical News 21 de setembro de 2009
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[6] Shirayama Y, Yamamoto A, Nishimura T, Katayama S, Kawahara R (setembro de 2007). “A exposição subsequente ao intensificador de captação de colina MKC-231 antagoniza os déficits comportamentais induzidos pela fenciclidina e a redução dos neurônios colinérgicos septais em ratos”. European Neuropsychopharmacology. 17 (9): 616–26.
[7] Subsídios do Projeto de Descoberta Terapêutica de Qualificação para o Estado da Califórnia, IRS.gov.
[8] Malykh, AG, & Sadaie, MR (2010). Piracetam e drogas semelhantes ao piracetam. Drogas, 70 (3), 287–312.
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